[이코노믹리뷰=황진중 기자] 유한양행이 비소세포폐암 치료제 신약으로 개발 중인 레이저티닙(Lazertinib, YH25448)이 임상에서 유효성과 안전성이 탁월한 것으로 확인됐다.

유한양행은 4일 레이저티닙 임상 1/2상 시험 결과가 국제학술지인 ‘란셋 온콜로지(The Lancet Oncology)’에 3일(현지시간)자로 게재됐다고 밝혔다. 란셋 온콜로지는 논문 인용지수(IF) 35.4의 대표적인 종양학분야 국제학술지다. 한국 초기 개발 신약의 임상시험 결과가 이 학술지에 게재된 것은 이번이 처음이다.

레이저티닙은 3세대 상피세포성장인자수용체(EGFR) 타이로신인산화효소억제제(TKI)다. 이는 EGFR 유전자에 기존의 다른 EGFR TKI 투여 후 발생한 T790M 돌연변이가 있는 국소 진행 또는 전이성 비소세포폐암에 대한 표적 치료제다. 이번 논문에는 임상1/2상의 용량 증량 및 용량 확대 시험에서 2017년 2월부터 2018년 5월까지 모집된 환자 127명을 대상으로 레이저티닙의 유효성과 안전성을 평가한 결과가 담겨있다.

연구결과 암의 크기가 30% 이상 감소해 객관적 반응을 보인 환자의 비율(ORR)은 기존 항암제에 저항성을 나타내는 T790M 돌연변이 양성의 모든 환자에서 57%이었다. 그 중 120mg 이상의 용량을 투여한 환자에서는 60%까지 높아졌다. 완전 관해에 이른 환자는 3명이 관찰됐다.

레이저티닙 투여 이후 암이 추가로 진행되지 않거나 사망에 이르지 않는 기간인 무진행생존기간(PFS)의 중앙값은 T790M 돌연변이 양성의 모든 환자에서 9.7개월이었다. 그 중 120mg 이상의 용량을 투여한 환자에서는 12.3개월까지 길어졌다. 레이저티닙의 우수한 폐암 치료 효과와 120mg 이상에서의 더욱 탁월한 효능이 확인된 것이다.

가장 빈번히 발생한 이상반응으로는 여드름을 포함한 발진, 가려움증이 각각 30%, 27% 비율로 나타났다. 3등급 이상의 이상반응 발생률은 16%, 레이저티닙 투여와 관련성 배제할 수 없는 3등급 이상의 약물이상반응은 3% 수준으로 낮게 나타나 레이저티닙의 안전성 및 내약성이 확인됐다.

이번 논문의 제1저자인 삼성서울병원 안명주 교수는 “레이저티닙은 국내 제약회사에서 비소세포폐암 치료제로 개발하고 있는 촉망되는 물질로 초기 임상 연구가 한국 연구자들만으로 단시간 내에 성공적으로 시행되었을 뿐만 아니라 고무적인 결과를 보여줬다”면서 “종양학 연구분야에서 권위있는 학술지인 란셋 온콜로지에 한국 초기 개발 신약의 임상 결과가 게재된 것은 이번이 처음이라 그 의미가 크다“고 말했다.

논문의 교신 저자인 연세암병원 조병철 교수는 “이번 란셋 온콜로지 게재된 레이저티닙의 임상시험 결과는 글로벌 임상 3상의 교두보가 될 것이다”면서 “레이저티닙이 향후 전세계 폐암 환자들을 위한 새로운 치료 옵션으로 개발될 것을 기대하고 있다”고 설명했다.

유한양행은 한국에서 2상 임상시험의 환자 모집을 완료하고 시험을 진행 중에 있다. 레이저티닙은 올해 5월 31일자로 임상시험승인신청(IND)에 대한 미국 식품의약품청(FDA) 승인을 받았다. 미국에서 폐암 환자에 대한 1상 임상시험의 환자 모집은 곧 개시될 예정이다. 레이저티닙은 지난 2018년 11월 글로벌 제약사인 얀센 바이오테크에 기술이전됐다.