[이코노믹리뷰=최지웅 기자] 보령제약의 표적 항암 신약인 'BR2002(개발명)’가 27일 미국 식품의약국(FDA)으로부터 임상 1상 승인을 받았다.

'BR2002’ 임상 1상은 90명 비호지킨성 림프종 종양 환자를 대상으로 진행되며, 2024년 2월 최종 완료를 목표로 하고 있다.

BR2002은 보령제약이 2016년 한국화학연구원으로부터 기술이전 받아 글로벌 항암제 시장 진출을 목표로 개발하고 있다. 암세포의 주요 성장·조절 인자인 'PI3K'와 'DNA-PK'를 동시에 저해하는 비호지킨성 림프종 치료제다.

PI3K는 세포 내 신호전달 과정을 조절하는 효소로, 세포의 ▲성장 ▲증식·분화 ▲이동 ▲생존 등 여러 기능을 조절한다. 특히 PI3K가 악성종양에서 과하게 발현되면 암세포가 증식하거나 전이하는 데 기여한다. 또 PI3K는 종양세포의 주변환경을 암세포 증식에 유리하도록 조절하는 것으로 알려졌다. DNA-PK는 세포의 DNA 손상을 인지하고 수선을 담당하는 효소로서 암세포가 DNA 손상에도 불구하고 생존할 수 있도록 도와준다.

보령제약에 따르면 BR2002는 기존 PI3K 저해제보다 치료 효능 및 안전성이 높을 뿐 아니라, PI3K 저해제와 DNA-PK의 이중 타겟 저해기전이라는 점에서 경쟁사들과 차별화된다. 실제로 전임상에서 기존 치료제의 단점인 간독성 부작용이 적은 것으로 확인됐다.

즉 BR2002는 암세포의 증식과 생존에 주요한 역할을 하는 인자인 PI3K와 DNA-PK를 동시에 타깃으로 유일한 이중저해 기전을 확보한 저분자 화합물이다. 지금까지 PI3K 저해제로 허가 받은 제품은 미국 제약사 길리어드의 '자이델릭', 버라스템사의 코픽카, 바이에르사의 알리코 등이다. 이들 약제는 재발한 만성림프구성 백혈병, 재발한 여포형 림프종, 재발한 소림프구 림프종으로 미국 식품의약국의 허가를 받았다. 현재까지 DNA-PK 저해제로서 시판 허가된 약품은 없다.

보령제약은 혈액암을 시작으로 BR2002의 적응증을 고형암으로 확대해나갈 계획이다.